–慢性乙型肝炎成為繼非酒精性脂肪性肝炎後ASC42獲批的第二個適應症

–乙型肝炎病毒感染的小鼠模型結果表明，ASC42對慢性乙型肝炎功能性治癒的生物標誌物 — 乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎病毒前基因組RNA（HBV pgRNA）有明顯抑製作用

— ASC42與ASC22（PD-L1抗體）或聚乙二醇干擾素聯合使用可能產生協同效應，有望實現慢性乙型肝炎高比例的功能性治癒

杭州和紹興2021年6月7日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）今日宣佈中國國家藥品監督管理局（NMPA）已批准其候選藥物ASC42開展用於治療慢性乙型肝炎（CHB）的臨床試驗申請。

ASC42是一款由公司完全自主研發的新型高效選擇性非甾類法尼醇X受體（FXR）激動劑。ASC42口服片劑由公司專有制劑技術開發，具有室溫下穩定的特點。

體外人原代肝細胞（PHH）研究和小鼠腺相關病毒介導的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均顯示，ASC42對HBV pgRNA和HBsAg具有顯著的抑製作用，表明ASC42有望實現慢性乙型肝炎功能性治癒。

在抗病毒機制方面，核甘（酸）類似物（直接抗病毒藥物）只能抑制HBV RNA逆轉錄為HBV DNA這一過程，無法抑制HBV cccDNA轉錄為HBV RNA，因此對HBsAg沒有抑製作用。作為FXR激動劑，ASC42對HBV具有獨特的作用機制：ASC42可抑制HBV cccDNA轉錄為HBV RNA，進而抑制HBV RNA翻譯為HBsAg。同時，ASC42可能會降低HBV cccDNA的穩定性。

ASC42是歌禮第二款用於慢性乙型肝炎功能性治癒的在研新藥。另一款用於慢性乙型肝炎功能性治癒的在研新藥是程序性細胞死亡配體1抗體（PD-L1抗體）ASC22目前正在進行Phase IIb期研究，該款藥物在Phase IIa期研究中表現出良好的安全性，並初步顯示具有降低HBsAg的療效。

歌禮創始人、董事長兼首席執行官吳勁梓博士表示：「很高興ASC42獲批在慢性乙型肝炎患者中開展臨床試驗，這是我們慢性乙型肝炎功能性治癒管線領域取得的關鍵里程碑。ASC42與ASC22或派羅欣^®之間潛在的協同效應有望助力實現慢性乙型肝炎功能性治癒。」

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司。歌禮致力於脂肪性肝炎、腫瘤（脂質代謝與口服檢查點抑制劑）、病毒性肝炎和艾滋病四大疾病領域創新藥的研發和商業化，滿足國內外患者臨床需求。在具備深厚專業知識及優秀過往成就的管理團隊帶領下，歌禮已發展成為一體化平台型公司，涵蓋了從新藥發現和開發直到生產和商業化的完整價值鏈。

歌禮目前擁有三個商業化產品和十七個在研產品（其中十一個為完全自主研發）。1、非酒精性脂肪性肝炎：歌禮製藥有限公司旗下全資子公司甘萊製藥專注於非酒精性脂肪性肝炎領域創新藥的開發和商業化。甘萊製藥有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素受體s（THR-s）及法尼醇X受體（FXR）的處於臨床階段的候選藥物及三種聯合用藥療法。2、腫瘤（脂質代謝與口服檢查點抑制劑）：專注於在腫瘤脂質代謝中起關鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代檢查點抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。3、病毒性肝炎：(i) 乙肝：歌禮專注於乙肝臨床治癒創新藥物的研發。探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣^®為基石藥物，與其他靶點藥物聯合的治療方案，有望為臨床治癒乙肝帶來重大突破。(ii) 丙肝：歌禮成功研發上市兩個1類新藥戈諾衛^®和新力萊^®，組成全口服丙肝治療方案；ASC18固定劑量復方制劑是升級版的丙肝治療方案，已完成橋接試驗。4、艾滋病：ASC09F是一種用於治療HIV的蛋白酶固定劑量復方抑制劑，ASC09F的臨床試驗申請已獲得批准。欲瞭解更多信息，請登錄網站：www.ascletis.com。

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